Гармалин (C13H15ON2) — основной алкалоид растения. Он успокаивает сердечный ритм и уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, за исключением мышц матки, которые начинают сокращаться сильнее (абортирующее свойство). В средних и летальных дозах — токсичен.
Гармин (C13H12ON2) — менее токсичен, действует как антидепрессант, способствует накоплению в организме серотонина. В настоящее время гармин исключен из номенклатуры лекарственных средств, однако широко известно, что гидрохлорид гармина крайне активен против возбудителя туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), эпидемического энцефалита, дрожательного паралича и болезни Паркинсона. Этот алкалоид также хорошо известен под названием «телепатин» (тетрогидрогармин) из-за приписываемого ему свойства расширять сверхтонкое психическое восприятие. Известно, что Леонардо да Винчи и Микеланджело использовали гармалу для развития своего творческого видения.
«Гармин» и «гармалин» также являются основным составляющим лесной лианы (Banisteriopsis caapi), произрастающей в Южной Америке. Индейские шаманы делают из него психоделический напиток йаге или аяхуаска, который стимулирует экстрасенсорное восприятие, позволяет им диагностировать недуги своих соплеменников и совершать астральные путешествия.